对数千种药物的分析揭示了潜在的新型COVID-19抗病毒药物

医生用科学战胜冠状病毒

弗朗西斯·克里克研究所(Francis Crick Institute)和邓迪大学(University of Dundee)的研究人员筛选了数千种药物和化学分子,并确定了一系列可能被开发成COVID-19新疗法或为未来冠状病毒爆发做准备的抗病毒药物。

虽然正在推出COVID-19疫苗,但仍有少数药物可用于治疗感染病毒的患者,以减轻症状和加快康复时间。这些治疗方法对于疫苗效果较差的群体尤其重要,比如一些血癌患者。

在今天(2021年7月2日)发表的一系列7篇论文中生物化学杂志通过阻断参与SARS-CoV-2复制的不同酶,科学家们发现了15种抑制SARS-CoV-2生长的分子。

研究人员对克里克高通量筛选团队提供的大约5000种分子进行了开发和测试,看看这些分子中是否有任何一种能有效阻止SARS-CoV-2中任何一种酶的功能。测试是基于荧光变化与特殊的成像工具检测酶是否受到影响。

然后,他们在实验室中验证和测试了可能的抗SARS-CoV-2抑制剂,以确定它们是否有效地减缓病毒生长。研究小组发现对所有七种酶至少有一种抑制剂。

鉴定出的分子中有三种是用于治疗其他疾病的现有药物。洛美瓜特里用于治疗黑素瘤,几乎没有副作用;苏拉明用于治疗非洲昏睡病和河盲症;三氟哌啶醇用于治疗躁狂和精神分裂症。由于现有这些药物的安全性数据,有可能更快地将这些药物开发成SARS-CoV-2抗病毒药物。

这些论文的第一作者、克里克染色体复制实验室副研究主任约翰·迪夫利(John Diffley)表示:“我们已经开发了一个关于潜在新冠病毒药物信息的化学工具箱。我们希望这能引起科学家们的注意,他们有药物开发和临床专业知识来进一步测试这些药物,最终看看是否有任何药物可以成为对COVID-19患者安全有效的治疗方法。”

这15种分子还与用于治疗COVID-19患者的抗病毒药物瑞德西韦联合进行了测试。实验室测试发现,其中四种都针对SARS-CoV-2酶Nsp14 mRNA Cap甲基转移酶,提高了这种抗病毒药物的有效性。

科学家们现在计划进行测试,看看他们确认的15个分子的任何配对是否比单独使用更能抑制病毒的生长。针对参与病毒复制的酶也可以帮助为未来的病毒大流行做准备。

“病毒外部的蛋白质进化得很快,但不同种类的病毒内部的蛋白质都很保守,它们随时间变化很少,”约翰补充说。

“如果我们能开发出抑制这些蛋白质的药物,在未来的大流行情况下,它们可以在疫苗出现之前,提供宝贵的第一道防线。”

引用:

“通过筛选nsp14 RNA帽甲基转移酶的小分子抑制剂来鉴定SARS-CoV-2抗病毒化合物”,Basu, S.等人,2021年7月2日,生物化学杂志
DOI: 10.1042 / BCJ20210219

“通过筛选nsp5主要蛋白酶的小分子抑制剂来鉴定SARS-CoV-2抗病毒化合物”,由Milligan, J. et al., 2021年7月2日发表生物化学杂志
DOI: 10.1042 / BCJ20210197

“通过筛选Nsp12/7/8 RNA依赖RNA聚合酶的小分子抑制剂来鉴定SARS-CoV-2抗病毒化合物”,Bertolin, A. et al., 2021年7月2日,生物化学杂志
DOI: 10.1042 / BCJ20210200

“通过筛选Nsp13解旋酶的小分子抑制剂来鉴定SARS-CoV-2抗病毒化合物”,曾杰等人,2021年7月2日,生物化学杂志
DOI: 10.1042 / BCJ20210201

“通过筛选Nsp3类木瓜蛋白酶小分子抑制剂鉴定SARS-CoV-2抗病毒化合物”,Lim, CT。等人,2021年7月2日生物化学杂志
DOI: 10.1042 / BCJ20210244

“通过筛选Nsp15核糖核酸内切酶小分子抑制剂来鉴定SARS-CoV-2抗病毒化合物”,by Canal, B. et al., 2021年7月2日,生物化学杂志
DOI: 10.1042 / BCJ20210199

“通过筛选Nsp14/nsp10外切核糖核酸酶的小分子抑制剂来鉴定SARS-CoV-2抗病毒化合物”,by Canal, B. et al., 2021年7月2日,生物化学杂志
DOI: 10.1042 / BCJ20210198

弗朗西斯克里克研究所是一个生物医学发现研究所,致力于了解健康和疾病的基础生物学。yabo124它的工作有助于理解疾病发生的原因,并将发现转化为预防、诊断和治疗疾病的新方法,如癌症、心脏病、中风、感染和神经退行性疾病。

它是一个独立的组织,其创始伙伴是医学研究委员会(MRC)、英国癌症研究中心、威康、伦敦大学学院(伦敦大学学院)、帝国理工学院和伦敦国王学院。

克里克实验室成立于2015年,2016年搬进了位于伦敦市中心的一座全新的最先进的建筑,这里聚集了1500名科学家和支持人员,在不同学科之间进行协作,使其成为欧洲最大的生物医学研究机构。

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